本发明提供了一种式(1)所示结构的匹多莫德的合成方法，该合成方法包括以下步骤：步骤(1)：硫代脯氨酸与二苯甲醇在催化剂及缩合反应溶剂的作用下缩合反应得到中间体Ⅰ；步骤(2)：中间体Ⅰ与焦谷氨酸在催化剂及缩合反应溶剂作用下缩合反应得到中间体Ⅱ；步骤(3)：向中间体Ⅱ中滴加酸性物质并在脱脂反应溶剂中进行脱脂反应。该合成方法，避免了使用氯化亚砜，五氯苯酚等有毒试剂，具有良好的环境友好性；同时，不需要强碱高温酯解，合成过程比较温和；中间体Ⅰ与中间体Ⅱ均有紫外吸收，可方便的监控整个合成进程；另外，通过该合成方法所制得的匹多莫德的光学纯度也较高。