本发明公开了一种9, 10‑恶嗪酮喜树碱衍生物及其应用，化学结构通式为本发明的9, 10‑恶嗪酮喜树碱衍生物，具有较好的水溶性，溶解度可达3.40mg/mL，其水溶液的pH为7～8，接近人体生理pH。相对于拓扑替康，本发明的化合物具有更好的抑瘤活性和更低的药物毒性。更为重要的是可以制备成为口服制剂，大大方便了病人服用。本发明的9, 10‑恶嗪酮喜树碱衍生物，可以显著降低脓毒症小鼠血液中IL‑6和TNF‑α浓度，对急性炎症具有很好地治疗效果。