本发明公开了一种利用碳氢键活化合成阿昔洛韦和更昔洛韦的方法，属于有机合成领域。以廉价的鸟嘌呤为原料，对9位NH进行甲基保护，然后在醋酸钯催化下，加入高价碘试剂和单乙酰基保护的乙二醇或1, 2‑异丙叉基保护的丙三醇，升温反应，得到乙酰基保护的阿昔洛韦或乙酰基保护的更昔洛韦的合成，最后采用无机碱醇溶液脱除乙酰基，分别得到产物阿昔洛韦和更昔洛韦。本方法原料廉价易得，避免使用危险性和腐蚀性试剂，具有反应路线短，操作简便，原子经济性高，产物总收率高等优势，为阿昔洛韦和更昔洛韦的合成提供了一条新合成途径，具有潜在应用前景。