本发明公开了喜树碱衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的喜树碱衍生物在抑制胃癌、肝癌、乳腺癌和神经母细胞瘤表现出优良的体外生物活性，在小鼠体内肝癌生物活性测试中，表现得比市场用药拓扑替康疗效更好，毒性也低于拓扑替康，而且水溶性比拓扑替康更好。以上数据和分析证实了制备的喜树碱/拓扑替康类衍生物相较于上市的拓扑替康，降低了毒性，提高了生物活性，因此，本发明的喜树碱衍生物在作为一类低毒、高效的候选药应用具有广泛前景。