本文公开了癌症靶向组合物、试剂盒以及治疗过表达生长抑素受体的癌细胞的方法。所述组合物包含放射性同位素、螯合剂和靶向部分。螯合剂包含氮环结构，所述氮环结构包括四氮杂环十二烷、三氮杂环壬烷和/或四氮杂二环[6.6.2]十六烷衍生物。靶向部分包括靶向生长抑素受体的肽。靶向生长抑素受体的肽包括奥曲肽衍生物。靶向部分通过螯合剂与放射性同位素螯合，由此靶向癌细胞进行消除。