本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin 2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin 2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。