本发明涉及滴眼剂领域，且特别涉及一种纳米晶滴眼剂、其制备方法及其应用。其包含双溶性大分子、单溶性大分子以及作用于血管内皮生长因子受体和/或血小板生长因子受体的靶向药物。双溶性大分子和单溶性大分子相互作用包裹靶向药物以形成纳米晶，并维持纳米晶稳定。其能够通过特殊的胞间间隙渗透和/或胞饮方式快速穿过血眼屏障进入玻璃体，并通过被动靶向和附着，达到有效治疗效果，同时，该药物使用方便。