本发明提供了一种N‑取代吡唑并[3, 4‑d]嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：；其中，R选自脂肪烃、芳香环、含酰基基团、含羟基基团或含巯基基团；R1选自甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、卤素、氯甲基、三氟甲基、乙酰基、氰基、硝基、N, N‑二甲基、苄氧基、取代或非取代氨基、取代胍基、取代或非取代磷酸基、取代或非取代磺酸基、取代或非取代长链脂肪烷烃或取代或非取代长链脂肪胺。本发明所述N‑取代吡唑并[3, 4‑d]嘧啶酮类化合物对多个磷酸二酯酶亚型均具有一定的抑制作用，尤其是对PDE5A和PDE9A表现出良好的抑制活性，可作为磷酸二酯酶多亚型抑制剂进行使用，在阿尔茨海默病和二型糖尿病的治疗方面具有很好的应用前景。