本发明提供一种三萜皂苷类化合物在制备镇痛药物中的用途。具体而言，本发明涉及式I所示的一种三萜皂苷类化合物的用途，用于治疗神经痛、骨痛、肌肉疼痛、跌打损伤引起的疼痛、头痛、胃痛、肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛及癌症疼痛：在式I中，R1＝H, OH, R2＝H, glu。本发明中的三萜皂苷类化合物可为天然存在的有机化合物，具有较强的镇痛活性，用其作为活性成分与药学上可接受的载体或辅料制备成镇痛药物或药物组合物。