本发明属于化学医药领域，具体涉及端位取代高烯丙基胺衍生物及其制备方法和用途。本发明制备方法利用2‑氮杂烯丙基负离子高区域选择性地参与铱催化的烯丙基化反应和一种分子内2‑氮杂Cope重排反应得到端位具有取代基团的高烯丙基胺衍生物。本发明方法能够高效地合成该类衍生物，方法整体简便易行，且制备得到的化合物光学纯度极高。本发明方法制备得到的端位具有取代基团的高烯丙基胺衍生物可以用于制备抗抑郁类药物Sertraline(舍曲林)和Tametraline(他美曲林)以及一些天然产物。