本发明的课题是提供一种载有药物的非水系组合物及其制备方法，所述载有药物的非水系组合物通过不用预先制造含有药物的脂肪乳剂，将可以作为注射剂、滴眼剂、滴鼻剂或吸入剂等使用的含有药物的脂肪乳剂在使用时与水性介质相混合进行调制。作为解决手段的本发明的载有药物的非水系组合物，其特征在于，将各自的构成成分溶解在作为水溶性担载体的多元醇中而成，使油脂的含量为0.05～250mg/g、相对于油脂的水难溶性药物的重量比率(水难溶性药物/油脂)为0.0001～50(但，水难溶性药物与油脂的合计含量最大为300mg/g)、乳化剂的含量为20～500mg/g。