专利名称 | 一种SHP2小分子选择性抑制剂及其在制备抗肺癌药物中的应用 | ||
申请号 | CN201911032630.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110698443A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 成都中医药大学 | 发明人 | 谭玉柱; 刘德明; 田寅; 赵文吉; 李文 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
一种SHP2小分子选择性抑制剂及其在制备抗肺癌药物中的应用,本发明提供了式I所示化合物、或其盐、或其光学异构体、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其氘代物。本发明化合物与SHP2能够通过形成氢键以及疏水作用进行对接,能够抑制SHP2磷酸化,并特异性抑制SHP2活性,对肺癌A549细胞增殖具有明显的特异性抑制作用。同时,本发明化合物能够显著提高凋亡相关蛋白cleaved caspase‑3,cleaved caspase‑8,cleaved caspase‑9以及cleaved‑PARP的表达,诱导A549细胞凋亡,抑制A549细胞侵袭。所以,本发明化合物在制备SHP2抑制剂、以及治疗和/或预防癌症的药物,特别是治疗和/或预防肺癌的药物中具有非常好的应用前景。。 |
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