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专利概况
专利名称 6-取代基呋喃基-4-取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法
申请号 CN201810744918.5 申请日
公开(公告)号 CN110698417A 公开(公告)日
申请(专利权)人 新发药业有限公司 发明人 崔庆荣; 王保林; 徐欣; 常仁义
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及一种6‑取代基呋喃基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法。用2‑卤代‑5‑氰基苯甲酸酯和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺为原料,经酰胺化反应、甲脒盐取代反应、缩合反应得到6‑氰基‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉,然后经格氏化反应、酸化反应得到6‑(呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉或6‑(5‑甲酰基呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉,再经Mannich反应或亚胺化、还原胺化反应制备拉帕替尼或赛拉替尼。本发明原料价廉易得、稳定性好,反应选择性高,产品纯度高,利于工业化生产。

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