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专利概况
专利名称 一种工业化生产(S)-3-(4-溴苯基)哌啶的方法
申请号 CN201911061485.4 申请日
公开(公告)号 CN110698388A 公开(公告)日
申请(专利权)人 暨明医药科技(苏州)有限公司 发明人 陈剑戈; 李斌峰; 杨进
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于化学医药合成领域,提供了一种可以工业化生产(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶的方法。该方法以(S)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶为起始原料,通过脱叔丁氧羰基保护基得到(S)‑3‑羟基哌啶盐酸盐A;中间体A和二氯亚砜缩合生成五元环亚磺酸酯中间体B;中间体B氧化后生成五元环磺酸酯C;然后化合物C和芳基负离子发生亲核取代反应,同时构型翻转,生成目标产物(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶。整个工艺没有用到高压氢化,重氮化等操作,也没有使用手性拆分试剂,总体成本较低,操作简便,能保持较高的手性纯度,适合工业化大生产。

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