专利名称 | 一种工业化生产(S)-3-(4-溴苯基)哌啶的方法 | ||
申请号 | CN201911061485.4 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110698388A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 暨明医药科技(苏州)有限公司 | 发明人 | 陈剑戈; 李斌峰; 杨进 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明属于化学医药合成领域,提供了一种可以工业化生产(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶的方法。该方法以(S)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶为起始原料,通过脱叔丁氧羰基保护基得到(S)‑3‑羟基哌啶盐酸盐A;中间体A和二氯亚砜缩合生成五元环亚磺酸酯中间体B;中间体B氧化后生成五元环磺酸酯C;然后化合物C和芳基负离子发生亲核取代反应,同时构型翻转,生成目标产物(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶。整个工艺没有用到高压氢化,重氮化等操作,也没有使用手性拆分试剂,总体成本较低,操作简便,能保持较高的手性纯度,适合工业化大生产。 |
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