本发明属于生物医药领域，公开了一种磁共振成像纳米载体、纳米载药系统及其制备方法。本发明使用叶酸和穿膜肽两种靶向分子，提高对肿瘤的靶向效果，同时提高体内外抗肿瘤活性。并使用低毒、生物相容性良好的PLGA为抗肿瘤药物载体，并在PLGA末端修饰CS，实现功能化纳米体系的制备。同时高效负载核磁成像药物和抗肿瘤药物，使抗肿瘤药物专一到达肿瘤病灶部位，实现了四氧化三铁纳米粒子的肿瘤区域核磁定位，同时实现高选择性、低毒性的治疗效果。本发明有效克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用较强、易产生耐药性等缺点，提高抗肿瘤药物的利用度和降低毒副性。载药系统制备方法简单易行，且制备的产物重复性和稳定性良好。