本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法，该合成方法是首先在溶剂存在下，以雷帕霉素为原料，与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体，替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比，合成路线短，选择性高，收率高，条件温和，更适合商业生产替西罗莫司。