本发明涉及一种新型杂环芳腙类衍生物、其药学上可接受的盐、其制备方法和应用，所述噻唑芳腙类衍生物包括结构通式Ⅰ以及该结构通式Ⅰ的光学异构体；在结构通式Ⅰ中，R代表芳烃、杂环或同时具有芳烃和杂环的取代基；R1为杂环。本发明通过在腙的一侧加入噻吩等杂环、另一侧的碳原子上引入至少一个吡啶基团，这几个部分均为不同领域中的药物活性基团，将这几个靶点通过特定的连接关系使其成为一个整体，形成了一种新的药物，其具优异的抗癌活性，且毒副作用小，其合成简单、方便，具有较好的应用于工业生产中。