本发明合成了基于五倍子酸的四价铂抗肿瘤配合物，并对羧酸配体部分进行调整，发现该类铂配合物不仅具有较高的抗肿瘤活性，而且表现出一定的肿瘤细胞选择性，对耐药性细胞也有抑制作用。