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专利概况
专利名称 一种PT141合成方法
申请号 CN201911214258.0 申请日
公开(公告)号 CN110724188A 公开(公告)日
申请(专利权)人 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 发明人 郑春旭; 孔亚; 顾维炜; 黄保胜; 周黎; 王良友
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种PT141合成方法,属于多肽合成技术领域。本发明的合成方法包括如下步骤(1)以Rink HMBA‑AM Resin和Fmoc‑Lys(Boc)‑OH为原料,制备Fmoc‑Lys(Boc)‑HMBA‑Am Resin;(2)在步骤(1)制得的Fmoc‑Lys(Boc)‑HMBA‑Am Resin上通过Fmoc固相合成法依次偶联保护基氨基酸,得到线性PT141全保护肽树脂;(3)将步骤(2)制得的线性PT141全保护肽树脂用裂解液裂解脱除氨基酸保护基,对所得产物进行环化处理,使得肽链在2位的Asp处与7位Lys处成环;(4)对步骤(3)所得环化产物进行甲酯化脱除HMBA‑Am Resin残基,而后将产物水解,经过纯化,冷冻干燥得PT141。本发明的方法相对其他固相方法收率更高,相对酶制剂方法成本较低,且易于操作,工艺较为简单。

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