本公开是针对将粗子囊霉素转化为纯化的吡美莫司的改进方法。用三苯基膦和N‑氯丁二酰亚胺(NCS)使粗子囊霉素发生氯化，得到粗吡美莫司，然后通过HPLC将其进一步纯化并且随后结晶。本公开的方法能够通过高压液相色谱法去除吡美莫司的近同系物，而无需事先纯化子孢霉素起始物质。这种改进可以使得子囊霉素向吡美莫司的转化在工业上适用并且不太昂贵。