本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成卡贝缩宫素的方法。本发明所述方法选择保护基tBu替换现有工艺中使用的Alloc以及HOCH2CH2CN来保护(CH2)3COOH，并采用全新的氨基树脂、脱保护剂、酸解剂等完成整个合成过程，在保证总收率的前提下，提高了卡贝缩宫素的纯度，显著降低了单一杂质的含量。