本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种高效Fmoc‑Glu(Otbu)‑OH的工业化生产方法，包括如下步骤：首先合成中间体[Glu(OtBu)]2Cu，再合成目标产物Fmoc‑Glu(Otbu)‑OH，大大减少了反应步骤，且反应过程相对较好控制。本发明提供的Fmoc‑Glu(Otbu)‑OH的工业化生产方法能够高效、稳定的生产出高品质Fmoc‑Glu(Otbu)‑OH，纯度大于99.5%，单个杂质小于0.1%。