本发明提供了一种槲皮素衍生物纳米胶束，包括槲皮素衍生、卵磷脂、牛黄胆酸钠等；所述槲皮素衍生物为2‑羟基‑4‑(3, 5, 7‑三羟基‑4‑氧代‑4H‑苯并吡喃‑2‑基)苯基十二烷酸酯。本发明制备的槲皮素衍生物纳米胶束，有较好的包封率和载药量，生物利用度较高。