本发明提供了一种利用可逆分解法制备喜树碱类药物纳米晶体的方法。本发明提供的纳米晶体为针状或棒状，可不含任何辅料，保留了药物的抗肿瘤活性，增强了药物的肿瘤渗透效应，降低了毒副作用。制备工艺简单，适宜于工业生产，具有广阔的应用前景。