本发明公开了一种嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物、其中间体、制备方法、药物组合物和用途。如式I所示的嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物的制备方法，其包括：溶剂中，在添加剂的作用下，式IV所示的化合物进行如下所示反应，即可。本发明的制备方法克服了传统方法中多步合成和低分离收率等缺点，快速合成各种具有重要生物活性的新型杂环化合物。本发明嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物具有较好的抑制巨噬细胞RAW264.7产生NO的活性。