本发明涉及抑制Bcl‑2抗凋亡蛋白的活性的化合物，以及涉及它们的制备和用途。具体地，该发明公开了式(I)所示的N‑苯磺酰基苯甲酰胺类化合物，或其晶型、前药、药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物的药物组合物。本发明化合物及包含该化合物的组合物对Bcl‑2蛋白具有优异的抑制性，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以及提高药物疗效和安全性。