本发明涉及一种瘤果黑种草籽中的酯类合物及其制备方法和用途，该方法以瘤果黑种草籽为原料，利用有机溶剂进行提取，丙酮超声溶解提取物、反复的正相硅胶柱层析法、正相薄层板分析法和半制备型高效液相色谱分离得到瘤果黑种草籽中酯类化合物，活性实验结果证明：该瘤果黑种草籽中的酯类化合物具有抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)酶活性的作用，可用于糖尿病治疗药物及保健品的开发。