本发明提供了一种龙胆二糖的合成方法，以D‑葡萄糖为起始原料，分别合成beta‑1, 2, 3, 4‑四乙酰基葡萄糖和葡萄糖乙硫苷，经过偶联反应再脱保护基生成龙胆二糖。本发明工艺过程可控性更强，避免了产品异构化，单步反应收率高，适合规模化生产；提高了终产物的分离效率。本发明用化学方法进行龙胆二糖的大量生产，克服了生物法复杂的提纯过程，缩短了生产周期、降低了成本、提高了产品纯度。