本发明公开了一种一锅法制备吡咯烷衍生物和哌啶衍生物的方法，将脂肪族胺在铜催化下通过1, 5‑位的氢迁移与二硫化物反应，实现了脂肪族胺的位点选择性硫化和sp3碳氢键的直接氨化。本发明制备方法简单，反应条件温和，应用范围广，原子利用率高，符合绿色化学的要求，为吡咯烷衍生物和哌啶衍生物的合成提供了一种直接的方法，同时也为构建药物支架提供了一种新思路。