本发明属于医药技术领域，涉及聚乙二醇修饰的强心苷类化合物前药及其制备方法，包含所述的化合物前药的药物组合物，及其它们在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的前药显著提高了原形药物的水溶性，解决了其给药困难的问题。体外细胞实验显示，该类前体药物具有良好的抑制肿瘤细胞生长的作用。体内药代动力学性质考察显示，该类前药能延长其体内半衰期。裸鼠体内药效评价显示，该类前体药物对裸鼠接种的人肺癌A549细胞株移植瘤具有良好的生长抑制作用，其抑制强度显著优于原形药物，具有更好的抗肿瘤效果。所述的前体药物的结构如下，其中，R1、R2、R3、R4如权利要求和说明书所述。