本发明涉及一类羧酸取代的(杂)芳环类衍生物，以及包含该化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和尿酸盐阴离子转运体1。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类，与血中尿酸值偏高有关的疾病中的用途。