本发明涉及一种利用突变合成获得sansanmycin结构类似物的方法。所述方法包括如下步骤：(1)敲除野生型Streptomyces sp.SS菌株中的ssaX基因获得突变株；(2)发酵突变株并饲喂突变株氨基酸或氨基酸类似物作为突变合成底物；(3)回收通过菌株发酵获得的突变合成产物并纯化。本发明还涉及由该方法制备获得的sansanmycin结构类似物及其在制备抗结核分枝杆菌中的应用。