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专利概况
专利名称 艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用
申请号 CN201911126445.3 申请日
公开(公告)号 CN110790753A 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院 发明人 刘潍源; 周伟澄; 林快乐; 吕训磊; 李超超; 臧金鹏; 王成成; 孟雪
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用。本发明公开了一种如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐的制备方法,其包括以下步骤:非质子性溶剂中,在对甲苯磺酸的作用下,如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应,得如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐,即可;所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林对甲苯磺酸盐作为中间体制备艾拉普林,所用试剂更经济,路线短,收率高,制备成本低,并且后处理简单,适合于工业化生产。

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