本发明公开了一种(异)喹啉和喹喔啉取代的黄酮及喹诺酮衍生物的合成方法，以炔酮类化合物与(异)喹啉氮氧化物或喹喔啉氮氧化物为反应原料，在酸性条件下采用一锅法制备而成。与文献报道的方法相比，本发明具有反应高效且条件温和、操作简单、原料易得、不需要金属参与的优点，该类化合物具有突出的生理活性，在医药农药等方面均有广泛应用。