本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑‑2‑苯磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示：式中，R分别为：‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑CH3，‑OCH3，‑NO2，‑CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑‑2‑苯磺酰胺衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，药理学实验表明，这类化合物对乳腺癌细胞MCF‑7和宫颈癌细胞Hela均有明显的抑制效果。