本发明公开了一种二硫代1, 8‑萘二酰亚胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物以乙醇和二氯甲烷为溶剂，在缚酸剂存在下，通过含有巯基的1, 8‑萘二酰亚胺类化合物与巯基异硫脲盐酸盐类化合物进行反应，制备系列二硫代1, 8‑萘二酰亚胺类化合物，本发明的优点是：按照新药设计理论和方法，首次制备了系列1, 8‑萘二酰亚胺类化合物，以CCK‑8法，测试这类化合物对人体宫颈癌细胞Hela、人体肝癌细胞SMMC‑7721和人体肺癌细胞A549的增殖抑制活性，结果表明：这类化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖抑制活性，为研制新的抗癌药物和丰富临床用药品种开辟了新的途径。