本发明提供了一种含有麦考酚钠的药物组合物及其制备方法，包括由如下组分组成：麦考酚钠，第二类治疗剂，填充剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂，肠溶衣材料。本发明提供的含有麦考酚钠的药物组合物，减少了麦考酚钠的使用剂量，减少了毒副作用，麦考酚钠与第二类治疗剂的化学成分在药剂释放形式上不同，麦考酚钠可以缓释或控释的形式出现，而第二类治疗剂以常规的药剂释放形式或速释的药剂释放形式出现，以改善麦考酚钠与第二类治疗剂在起效或代谢方面的时间差异所造成的血药浓度的不协同作用，对不同药物的疗效有协同作用。