本发明提供了一种三萜类化合物及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用，所述三萜类化合物的结构如式(Ⅰ)所示，其中，R为COCH3、COCH2CH3、COAr、CH3、CH2CH3、CH2Ar、β‑D‑glucose、β‑D‑galactose中的一种，其中，Ar为苯环。本发明的三萜类化合物在体外对人多种肿瘤细胞有抑制活性，其中，对人肺癌、乳腺癌、胃癌等肿瘤细胞抑制效果更为明显，IC50较低。同时，本发明所述化合物对肿瘤细胞的抑制作用在哺乳动物范围内有一定的广谱性。另外，本发明所述化合物对近正常细胞人肾上皮细胞293T几乎无抑制活性，证明其对正常细胞毒性较低，有极大的药用价值。