| 专利名称 | 作用于FGFR1的4-溴-N-3,5-二甲氧基苯基苯甲酰胺衍生物及其制备和应用 | ||
| 申请号 | CN201710617350.6 | 申请日 | |
| 公开(公告)号 | CN107417565B | 公开(公告)日 | |
| 申请(专利权)人 | 温州医科大学 | 发明人 | 叶发青; 沈国梁; 吕翰灯; 罗露; 张园; 王学宝; 谢自新 |
| 专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
| 摘要 |
本发明公开了一种作用于FGFR1 4‑溴‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)苯甲酰胺类衍生物的结构如式(I)所示。本发明的4‑溴‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)甲酰胺苯胺衍生物对FGFR1扩增引发的人体肺癌细胞NCI‑H1581、H520、H226、H1703和H460细胞都有一定的抑制作用,表现出一定的抗肿瘤活性。其中化合物C9 10μM浓度下对5个细胞系的抑制率都大于50%,且抑制作用效果优于先导化合物,作用于5个细胞的IC50分别为1.36±0.27,0.250±0.036,<0.010,4.64±0.86,3.55±0.67μM,结果显示化合物C9是一个有效的FGFR1抑制剂。 |
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