本发明公开了一类式(I)所示Ugi’s胺及其衍生物及其光学异构体的合成方法，以式(VI)手性胺和式(V)二茂铁化合物为起始原料，依次经过还原胺化、还原胺化或胺基的烷基化、取代反应和胺取代反应，得到式(I)手性Ugi' s胺及其衍生物及其光学异构体；或经过还原胺化、氢化脱苄、还原胺化或胺烷基化反应，得到式(I)手性Ugi' s胺及其衍生物及其光学异构体。所述式(I)手性Ugi' s胺及其衍生物及其光学异构体可用于合成Josiphos类二茂铁双膦配体，以作为各种金属络合催化剂的手性配体，是制备医药中间体、农用化学品的重要手性催化剂配体，在金属催化的不对称反应中有着广泛的应用，并且适用于工业化规模生产。