本发明公开了一种(3aS, 6aR)‑1, 3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2, 4‑二酮的合成方法，所述的方法以环酸酐为起始原料，经选择性醇解、还原、环合制得手性内酯(3aS, 6aR)‑1, 3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2, 4‑二酮。本发明工艺路线简单，原料廉价易得，醇解反应的非对映异构选择性高，所述手性醇试剂通过简单的萃取实现回收套用，降低了生产成本。本发明的方法操作简便，反应条件温和、操作简便、收率高、立体选择性好的优点，有较好的应用价值和经济效益。