本发明提供了化合物，包含所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及使用所述化合物和组合物治疗与电压门控钠离子通道功能相关的病症的方法，其中所述化合物为式(I)所示的11, 13‑修饰的石房蛤毒素类化合物：其中R4、R4a、R7、R7a和X2均具有本发明所述定义。