本发明涉及用于制备抗肿瘤药物的联二萘酚‑朝格尔碱胺希夫碱衍生物的合成方法与应用。含胺基朝格尔碱衍生物由含胺基朝格尔碱、N‑溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈和乙腈溶液于容器内在加热条件下反应制得。本发明的含胺基朝格尔碱衍生物对三阴性乳腺癌，乳腺癌，人肺癌细胞株具有较好的抑制效果，且对正常人体细胞的毒性较低，在制备新一代抗肺癌和乳腺癌的特异性药物上具有广阔的应用前景；联二萘酚‑朝格尔碱胺希夫碱衍生物可在制备硫代咪唑烷酮类衍生物的反应中用作催化剂。