本发明涉及用于治疗癌症的β‑羟化酶抑制剂。本发明涉及调整(如抑制)β‑水解酶(如ASPH)活性的化合物，包括新颖的2‑芳基‑5‑胺基‑3(2H)‑呋喃酮及2‑杂芳基‑5‑胺基‑3(2H)‑呋喃酮化合物，其医药组合物，其合成方法，及使用这些化合物调节无细胞样本、细胞分析、及对象体内ASPH活性的方法。本发明其它方面涉及本文揭露的化合物在缓解或处置细胞增殖性病变中的用途。