本发明涉及药物化学合成技术领域，尤其是涉及一种褪黑素的制备方法。所述褪黑素的制备方法，包括如下步骤：(a)邻苯二甲酰亚胺、1, 3‑二氯丙烷、碘化钠和乙酰乙酸乙酯于溶剂中，在碱的作用下反应得到化合物Ⅰ；(b)化合物I与对甲氧基苯基重氮盐在碱和溶剂存在下进行关环反应，得到化合物Ⅱ；(c)化合物Ⅱ于碱性条件下水解后，在酸性条件下脱羧得到化合物Ⅲ；(d)化合物Ⅲ进行乙酰化反应得到褪黑素。本发明的制备方法，以邻苯二甲酰亚胺、1, 3‑二氯丙烷和乙酰乙酸乙酯等作为原料，价格便宜，且通过一步法就可以得到中间化合物Ⅰ，缩短了反应步骤和时间；并且，各反应步骤的条件相对温和，原料易得，并且能够获得很高的收率。